雙功能螯合劑即同時含有2個反應(yīng)基團(tuán)的螯合劑,其中1個反應(yīng)基團(tuán)能與多肽、蛋白質(zhì)中的-NH2、-SH或-0H等基團(tuán)定位反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價鍵,如-SCN、--CO0H等;另一個反應(yīng)基團(tuán)為雜環(huán)上配位原子與金屬核素(如Ga、Cu、鑭系等金屬離子)生成穩(wěn)定的絡(luò)合物。雙功能鰲合劑是放射性核素和靶向載體連接不可少的橋梁。

　　

　　在一種放射性的設(shè)計(jì)階段，至關(guān)重要的是盡早篩選出適合的螯合物，以便找到理想的體系：螯合劑/輻射/生物載體。

　　在雙功能螯合劑與靶向載體間加入一些連接劑來改變螯合物的藥代動力學(xué)性質(zhì)。烴鏈、PEG或多肽修飾基團(tuán)都可以改變藥物的電荷和親水性,從而改變藥代動力學(xué)和生物分布。向螯合劑DOTA和靶向載體中間加入連接劑PEG,或賴氨酸,不會影響其中的親和力,PEG是1種較好的雙功能螯合劑的連接劑。

　　

　　美國macrocyclics雙功能螯合劑包裝、貯存和使用事項(xiàng)：

　　1、支持分裝各種規(guī)格的產(chǎn)品，少量購買為鋁箔袋或者自封袋包裝。

　　2、試劑一般溶于大部分有機(jī)溶劑，溶于水。

　　2、本品應(yīng)密封避光，儲存于陰涼，干燥，通風(fēng)處。

　　3、取用一定要干燥;避免頻繁的溶解和凍干。

　　4、僅用于科學(xué)研究或者工業(yè)應(yīng)用等非醫(yī)療目的，非藥用，非食用。